nalmefene hidrohlorīds

Sintētisks opiātu antagonists. 1

Ārstēšana opiātu izraisītas depresijas, arī elpošanas nomākumu, ko izraisa dabas un sintētisko opiātiem. 1

Vadība ar zināmu vai iespējamu opiātu pārdozēšanas. 1

Galvenokārt ievada iv injekcijas; var ievadīt ar IM vai sub-Q injekciju, ja nav iespējams noteikt vēnu piekļuvi.

Par maiņai pēcoperācijas opiātu depresijas, administrēt blue iezīmēta nopērkami injekcija satur 100 mikrogrami / ml nalmefene.

Par zināma vai ir aizdomas opiātu pārdozēšanas, administrēt zaļā iezīmēta nopērkami injekcijas, kas satur 1 mg / ml nalmefene.

būtu jāveic atbilstoši pasākumi, lai novērstu izmantošanu nepareizas koncentrācijas injekcijas.

Kā intravenozu bolus injekciju.

Ja to izmanto, lai ārstētu pēcoperācijas opiātu izraisītas depresijas pacientiem ar paaugstinātu kardiovaskulāro risku, tas var būt vēlams atšķaidīt ar galīgo attiecību 1: 1 ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu injekcijām vai sterilu ūdeni injekcijām. 1 (skatīt sirds un asinsvadu slimības zem brīdinājumus.)

Pieejams kā nalmefene hidrohlorīda; deva izteikta ar nalmefene. 1

Titrē devu mainīt opiātu izraisītas sekas; ja ir konstatēta atbilstoša opiātu maiņa, papildu devas nalmefene nav vajadzīga, un var izraisīt nevēlamu apvērsi atsāpināšanu vai nogulšņu atsaukšanu.

Sākotnēji 0,25 mcg / kg, pēc 2 līdz 5 minūšu intervālu, līdz iegūst vēlamo atbildi. 1

Pacienta svars

Sākotnējā deva (0,25 mcg / kg)

Tilpums Nalmefene 100 mikrogrami / ml šķīdums (Blue-label) administrēt

50 kg

12.5 mcg

0,125 mL

60 kg

15 mcg

0,15 mL

70 kg

17.5 mcg

0.175 mL

80 kg

20 mcg

0.2 mL

90 kg

22.5 mcg

0,225 mL

100 kg

25 mcg

0,25 mL

Kumulatīvās kopējais zāļu> 1 mcg / kg nesniedz papildu terapeitisko efektu. 1

Pacienti ar paaugstinātu kardiovaskulāro risku: Sākotnēji 0,1 mcg / kg, pēc 2 līdz 5 minūšu intervālu, līdz iegūst vēlamo atbildi. 1

Opiātu neārstētiem pacientiem: Sākotnēji 7.14 mcg / kg (0,5 mg / 70 kg), kam seko otrās devas 14.29 mcg / kg (1 mg / 70 kg) 2-5 minūtes vēlāk, ja nepieciešams. 1

Ja atbilde ir novērota pēc kopējā deva 21.43 mcg / kg (1,5 mg / 70 kg), papildu devas, visticamāk, lai nodrošinātu terapeitisko efektu. 1

Pacienti aizdomas par opiātu atkarības: Sākotnēji 1,43 mcg / kg (100 mcg / 70 kg). 1. Ja nav atsaukšana tiek novērota 2 minūšu laikā, 7.14 mcg / kg (0,5 mg / 70 kg), kam seko 14.29 mcg / kg (1 mg / 70 kg) 2-5 minūtes vēlāk, ja nepieciešams; 1 novērot cieši abstinences simptomus.

Ja rodas atkārtošanās elpošanas depresija, titrē devu pakāpeniski, lai reakciju, lai izvairītos no pār-maiņu. 1

Kumulatīvās devas> 1 mcg / kg nesniedz papildu terapeitisko efektu. 1

Kumulatīvās devas ≥21.43 mcg / kg (1,5 mg / 70 kg), visticamāk, pieaugs terapeitisko reakciju. 1

Samazinātu klīrensu; Tomēr, devas pielāgošana nav nepieciešama.

Samazināts klīrensu. devas pielāgošana nav nepieciešama, tomēr, pārvaldīt pieaugošās devas lēni (piemēram, vairāk nekā 60 sekundes), lai mazinātu hipertensijas un reiboni, kas saistīti ar strauju administrāciju šādiem pacientiem. 1

Devas pielāgošana nav nepieciešama.

Zināma paaugstināta jutība pret nalmefene vai jebkura sastāvdaļa formulēšanā.

Ja to izmanto ārkārtas uzstādījumus, citi reanimācijas pasākumus (piemēram, uzturēšana atbilstošu elpceļu, mākslīgā elpināšana, administrēšanu skābekļa, vazopresori) jābūt viegli pieejamai un pirmo reizi, ja to izmanto nepieciešams.

Risks atkārtota elpošanas depresijas pēcoperācijas un pārdozēšanas pacientiem pēc sākotnējās atbildi uz nalmefene.

Rūpīgi uzraudzīt pacientus, kuri ir reaģējuši uz nalmefene kopš darbības ilgums dažu opiātu (piemēram, metadona un Levo-alfa-acetylmethadol [Laam]) drīkst pārsniegt nalmefene; uzraudzīt pacientus, kamēr nav pamatotu risks atkārtota elpošanas depresiju.

Nopietnas nelabvēlīgas kardiovaskulāras blakusparādības (piemēram, VT un VF, plaušu tūska, hipertensija, hipotensija, sirds un asinsvadu nestabilitāte) ziņots pēcoperācijas pacientiem un neatliekamās palīdzības nodaļu iestatījumus šādiem administrēšanā nalmefene; var būt saistīta ar pārmērīgu devām.

Lietot piesardzīgi pacientiem ar iepriekš bijušu sirds un asinsvadu slimības, vai tiem, kas saņem potenciāli kardiotoksiskus narkotikas. Reduced deva ieteicama pēcoperācijas pacientiem ar augstu risku sirds un asinsvadu komplikācijas. A (skatīt Pieaugušie saskaņā Devas un administrācijas.)

Iespējams nokrišņu Akūtu abstinences simptomus. Izmantošana, ar īpašu piesardzību pacientiem ar zināmu fizisku atkarību no opiātiem vai pēc operācijas, iesaistot lielu devu opiātiem.

Novērot pacientu tur aizdomās par opiātu atkarības simptomus atsaukšanu šādiem sākotnējiem un turpmākajiem nalmefene injekcijām.

Nepilnīga maiņu buprenorfīna izraisītas atsāpināšanas ziņots dzīvnieku modeļos; Tāpēc, nalmefene nevar pilnībā mainīt buprenorfīna izraisītas elpošanas nomākums.

Iespējamais risks krampji.

Kategorija B.

Distributed pienā žurkām; Nav zināms, vai izplatīti pienā. Izmantošana, piesardzīgi.

Drošība un efektivitāte nav noteikta bērniem <18 gadu vecumam. 1.a Drošība un efektivitāte nav noteikta jaundzimušajiem tomēr nalmefene var izmantot atdzīvināšanai jaundzimušajiem kad ieguvums atsver risku. Pietiekamas pieredzes pacientiem ≥ 65 gadu vecumam, lai noteiktu, vai gados vecākiem pacientiem reaģē savādāk nekā jaunākiem pieaugušajiem. A (skatīt īpašām pacientu grupām saskaņā farmakokinētiku.) Izvēlieties devu ar piesardzību, jo ar vecumu saistītu samazināšanos aknu, nieru, un / vai sirds funkcijas un potenciālu blakus slimības un narkotiku terapiju. Samazinātu klīrensu; Tomēr, devas pielāgošana nav ieteicama, jo nalmefene ievada kā akūtas terapijas kursa. Samazinātu klīrensu; administrēt devu lēnām, lai samazinātu negatīvo ietekmi. A (skatīt Nieru darbības traucējumi saskaņā Devas un administrācijas.) Slikta dūša, vemšana, tahikardija, hipertensija. narkotika mijiedarbība komentāri Anestēzijas, inhalācijas Nav kaitīgas mijiedarbība novērotās kad nalmefene tika ievadīts pēc inhalācijas anestēzijas a benzodiazepīni Nav kaitīgas mijiedarbība novērotās kad nalmefene tika ievadīts pēc benzodiazepīnu a flumazenils Krampju rašanās risku a Skeleta muskuļu relaksanti Nav kaitīgas mijiedarbība novērota kad nalmefene tika ievadīts pēc skeleta muskuļu relaksanti Skeleta muskuļu relaksējošo antagonisti Nav kaitīgas mijiedarbība novērotās kad nalmefene tika ievadīts pēc skeleta miorelaksants antagonistiem un vispārējās anestēzijas a Pilnībā uzsūcas pēc IM vai sub-Q pārvaldē; vidējā bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 101.5% un 99,7%, attiecīgi. Terapeitiskās koncentrācija plazmā notika 5-15 minūtes pēc vienreizējas IM vai sub-Q devu. Ilgums opiātu antagonistu darbība ir mainīgs un atkarīgs no devas, pusperiods un plazmas koncentrācija opiātu varētu tikt atcelts, esamība vai neesamība citām zālēm, kas ietekmē smadzeņu vai muskuļus elpošanai, un devu nalmefene administratoru. Ietekme saglabāties ne> 30-60 minūšu laikā pēc ievadīšanas daļēja atpakaļgaitas devu (proti, 1 mcg / kg). a Ietekme var saglabāties vairākas stundas pēc ievadīšanas pilnīga atpakaļgaitas devu (proti, 1 mg / 70 kg).

Strauji izplatās pēc intravenozas ievadīšanas, ar 80% no smadzeņu opiātu receptoriem bloķēto 5 minūšu ievadīšanas.

Distributed pienā žurkām; Nav zināms, vai izplatīti pienā.

45%.

Metabolizējas aknās, galvenokārt ar glikuronīda konjugācijas uz nalmefene glikuronīda, neaktīvu metabolītu.

Izvadīti galvenokārt urīnā, galvenokārt metabolītu veidā, un ar izkārnījumiem (17%).

divfāzu; terminālais pusperiods ir aptuveni 10,8 stundas.

Pacientiem ar beigu stadijas nieru slimība, klīrenss nalmefene samazinās par 25-27%, salīdzinot ar veseliem pieaugušajiem un pusperioda tiek palielināts līdz aptuveni 26.1 stundas.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, klīrenss nalmefene ir samazināts par 28,3%.

Ar gados vecākiem pacientiem, nekādas būtiskas atšķirības noskaidrošanu, līdzsvara stāvokļa izkliedes tilpums, vai pussabrukšanas salīdzinot ar jaunākiem pieaugušajiem.

15-30 ºC.

Ilgi darbības opiātu antagonists. 1.a

Antagonizes ietekmi opiātiem (piemēram, elpošanas nomākums, sedācija, hipotensija).

Pacientiem, kuri nav saņēmuši nesen opiātus, nalmefene iedarbojas nav farmakoloģiska iedarbība.

Neražo toleranci, fizisku atkarību, vai ir pierašanu. A var nogulsnēties akūtu izņemšanu indivīdiem fiziski atkarīgi no opiātiem.

Svarīgums informējot ārstiem par pastāvošu vai paredzamu terapiju, ieskaitot recepšu un bezrecepšu medikamentu, kā arī jebkurus vienlaikus slimībām.

Svarīgums sievietes informēt ārstiem, ja tās ir vai plānojat grūtniecību vai plānojat barot bērnu ar krūti.

Svarīgums informēt pacientus par citu svarīgu piesardzības informācija. (Sk brīdina.)

Palīgvielas komerciāli pieejamo preparāti var būt klīniski nozīmīgas sekas dažiem indivīdiem; konsultēties konkrētu produktu marķēšanu informāciju.

Lūdzu, skatiet ASHP narkotiku trūkuma Resursu centra informāciju par trūkumu vienu vai vairākiem no šiem preparātiem.

maršruti

zāļu formas

stiprās

zīmolu nosaukumi

ražotājs

parenterāla

injekcija

100 mcg (no nalmefene) mililitrā

Revex

Baxter

1 mg (no nalmefene) mililitrā

Revex

Baxter

AHF DI Essentials. , Selected Revisions februāris 1, 2008.

1. OHMEDA farmācija. Revex (nalmefene hidrohlorīds) injekcijas izrakstīšanas informāciju. Bibliotēka Corner, NJ; 1996 marts

a. Baxter Healthcare Corporation. Revex (nalmefene hidrohlorīds) injekcijas izrakstīšanas informāciju. Decatur, IL; 2006. gada maijs.

b. Baxter Healthcare Corporation, Round Lake; IL: Personal komunikācija.